En se liant à une sous-unité spécifique du récepteur GABA, les benzodiazépines ne stimulent pas directement le récepteur mais le rendent plus efficace. En effet, elles augmentent la fréquence d'ouverture du canal chlore lorsque le GABA se fixe à son récepteur (Animation Flash ci-contre). L'élévation du Cl- intracellulaire qui s'ensuit va immédiatement hyperpolariser le neurone et le rendre moins excitable.